NALBUPHINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 17-cyclobutylméthyl-7,8-dihydro-14-hydroxy-17-normorphine

    Ensemble des dénominations

    BANM : NALBUPHINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 23277-43-2
    USAN : NALBUPHINE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE NALBUPHINE
    bordereau : 2801
    code expérimentation : EN-2234A
    rINNM : NALBUPHINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NALBUPHINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANALGESIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)

    3. ANTAGONISTE DES ANALGESIQUES CENTRAUX (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Se comporte comme un agoniste-antagoniste au niveau des récepteurs morphiniques centraux (agoniste kappa, antagoniste mû).
      Les risques de dépendance physique et de dépression respiratoire ne seraient que modérés.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR POSTOPERATOIRE (principale)

    2. DOULEUR DES CANCEREUX (principale)

    3. DOULEUR OBSTETRICALE (principale)
      Utiliser dans cette indication la voie IM de préférence à la voie IV,après stricte évaluation du rapport bénéfice/risque.
      En cas de dépression respiratoire chez le nouveau-né, administrer de la noloxone par voie IM, IV ou sous-cutanée, sous surveillance prolongée, la naloxone ayant une demi-vie courte.

    4. DOULEUR DE L'INFARCTUS DU MYOCARDE (principale)

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    4. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    5. HYPERSUDATION (CERTAIN FREQUENT)

    6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    7. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    8. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    9. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)

    10. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN RARE)

    11. TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN RARE)

    12. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)

    13. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Pouvant comporter une distorsion de l'image corporelle.
      Circonstance favorisante:dose >70mg.

    14. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN )
      Augmentation de la pression intra-cranienne d'environ 50%, 15 à 20 minutes après l'injection IV :
      - Eur J Clin Pharmacol 1992;43:193-195.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    2. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes faites chez le rat et le lapin.

    3. BRADYCARDIE
      Chez des nouveaux-nés de mère ayant reçu de la nalbuphine par voie IV :
      - Lancet 1990;8722:1070.

    4. BRADYPNEE
      Chez des nouveaux-nés de mère ayant reçu de la nalbuphine par voie IV :
      - Lancet 1990;8722:1070.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. GROSSESSE
      Information manquante.

    4. ALLAITEMENT
      Faible passage dans le lait maternel.

    5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    6. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    7. SUJET MORPHINO-DEPENDANT
      Risque de syndrome de sevrage.

    8. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    9. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
      Augmentation de la pression intra-cranienne d'environ 50%, 15 à 20 minutes après l'injection IV :
      - Eur J Clin Pharmacol 1992;43:193-195.

    Contre-Indications

    1. ENFANT
      En particulier de moins de 18 mois.

    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    3. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D'ETIOLOGIE INCONNUE

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAMUSCULAIRE
    - 2 - INTRAVEINEUSE
    - 3 - SOUS-CUTANEE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie IV, IM ou sous cutanée, chez l'adulte:
    Dix à vingt milligrammes, à renouveler selon les besoins toutes les 3 à 6 heures.
    Dose maximale:
    Cent soixante milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Pic plasmatique voisin de 50 NG/ml 30 mns après injection d'une dose de 10mg en IM.
    Il existe un effet de premier passage hépatique lors de l'administration par voie orale.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques :50%.
    Durée d'action 3 à 6 heures.
    Faible passage dans le lait.
    Demi-Vie
    3 heures.
    Métabolisme
    Formation au niveau hépatique de dérivés glycuroconjugués et de 6 keto-nalbuphine qui possède une activité antagoniste morphinique marquée.
    Elimination
    Rein.
    70% de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme inchangée et sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Drugs 1983;26:191-211.
    - Dossier CNIMH 1990;11:281-295. (REVUE) *

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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